Команда ученых работает над новым методом доставки, который будет использовать крошечные капсулы для доставки каннабидоила или CBD в мозг.
Согласно исследованию на мышах, микрокапсулы, содержащие каннабидиол, можно комбинировать с везикулами, несущими желчную кислоту — кислоту, обнаруженную в кишечнике, — которая увеличивает абсорбцию. Было обнаружено, что комбинация доставляет CBD в мозг намного эффективнее, чем только капсулы CBD или терапия в жидкой форме.
«Наша команда смогла значительно улучшить абсорбцию и доставку каннабидиола в мозг, введя его в новой форме микрокапсул в сочетании с естественной желчной кислотой», — сказал Рюсукэ «Рю» Такечи, доктор философии, старший автор исследования. пресс-релиз .
С помощью этого комбинированного подхода, в котором используется желчная кислота, называемая дезоксихолевой кислотой (DCA), исследователи смогли «значительно улучшить доставку каннабидиола в мозг в 40 раз», — сказал Такечи.
Он также защищает CBD «от окисления и разложения под действием света, что помогает продлить срок хранения продукта», — добавил он.
Эти результаты предполагают, что этот новый метод доставки CBD может быть использован для лечения рассеянного склероза (РС) и других неврологических расстройств, таких как болезнь Альцгеймера , а также черепно-мозговых травм.
«Необходимы дальнейшие исследования, чтобы проверить, может ли этот метод [терапии] быть успешным в исследованиях на людях, но наши результаты очень многообещающие», — сказал Такечи, доцент Исследовательского института инноваций в области здравоохранения Кертина и школы здравоохранения в Кертинском университете в Австралии.
Исследование « Микрокапсулирование альгината натрия улучшает кратковременную пероральную биодоступность каннабидиола при введении с дезоксихолевой кислотой », было опубликовано в журнале PLOS ONE .
CBD, основной непсихоактивный каннабиноид или активный компонент растения каннабис, как предполагается, обладает противовоспалительными, антиоксидантными, нейропротекторными и иммуномодулирующими свойствами. Таким образом, каннабидиол вызывает растущий интерес как потенциальное средство для лечения нескольких неврологических заболеваний, таких как рассеянный склероз.
В частности, было обнаружено, что назальный спрей Sativex, содержащий CBD от GW Pharmaceuticals, снижает боль и тяжесть непроизвольных сокращений мышц ( спастичность ) при РС. Он одобрен в Европе и других регионах в качестве дополнительного лечения взрослых с устойчивой спастичностью рассеянного склероза от умеренной до тяжелой.
Однако CBD очень чувствителен к свету и является липофильным, что означает, что он намного легче растворяется в жирных молекулах или маслах, чем в растворах на водной основе. Кроме того, он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, что приводит к низкой пероральной биодоступности в крови и тканях. Биодоступность при пероральном приеме — это степень, в которой лекарство, принимаемое внутрь, может быть использовано организмом.
«Из-за ограничений в абсорбции мы стремились разработать и протестировать новый метод доставки лекарств» для CBD, — сказал Такечи.
Такечи и его команда вместе с коллегами из других университетов Австралии оценили эффективность новой инкапсулированной формы CBD, а также ее комбинации с пузырьками, наполненными желчной кислотой, усиливающей абсорбцию, в исследовании с использованием здоровых мышей.
Исследование финансировалось австралийской фармацевтической компанией Zelira Therapeutics , специализирующейся на разработке продуктов на основе каннабиса для различных заболеваний.
Новая инкапсулированная форма CBD включает крошечные везикулы, состоящие из компонента бурых водорослей, альгината натрия, которые, как ранее было показано, значительно увеличивают захват мозга и связанные с ним нейропротективные эффекты другой липофильной терапии у мышей.
Желчные кислоты являются переносчиками жирных молекул и вырабатываются, чтобы помочь расщепить и усвоить пищевые жиры в кишечнике. Было показано, что одна из этих желчных кислот, DCA, улучшает абсорбцию липофильных препаратов с низкой скоростью растворения в кишечнике. Таким образом, DCA оценивается как потенциальная естественная молекула-усилитель абсорбции для нескольких методов лечения.
Мыши получали одну из трех пероральных схем: комбинацию везикул, заполненных CBD, и везикул, содержащих DCA, только везикулы, заполненные CBD, или масло каннабидиола.
Результаты показали, что у мышей, получавших комбинированный подход, уровень каннабидиола в крови увеличивался на 40% или более по сравнению с мышами, получавшими только везикулы CBD или масло CBD.
Комбинация капсул, заполненных CBD и DCA, также была связана с более высокими уровнями каннабидиола в мозге мышей — на 48% выше по сравнению с одними везикулами CBD и на 25% выше по сравнению с маслом CBD.
Кроме того, уровни CBD в мозге достигли пика через 18 минут после лечения, при этом доступность увеличилась на 300% по сравнению с двумя другими схемами, которые достигли пика через час после приема.
Хотя ни одно из этих различий не достигло статистической значимости, эти первые результаты показывают, что комбинированный подход «увеличивает кратковременную биодоступность CBD в [крови] и мозге», — пишут исследователи.
Это может быть связано с связанной с везикулами защитой CBD «от окисления, разложения под действием света и кислотного переваривания в желудке, увеличивая всасывание через [желудочно-кишечный] тракт», — добавили они.
Исследователи обнаружили, что это помогло улучшить биодоступность CBD.
Кроме того, «мы впервые смогли показать, что желчная кислота на самом деле увеличивает поглощение и удержание каннабидиола в мозге», — сказал Такечи, добавив, что желчные кислоты «могут быть использованы для улучшения доставки каннабидиола при пероральном приеме. , особенно при лечении неврологических расстройств ».
Олударе Одумосу, доктор философии, генеральный директор Zelira, сказал, что он «доволен» результатами сотрудничества между Такечи и его командой.
«Новая технология инкапсуляции, по-видимому, значительно повышает эффективность, с которой [методы лечения] на основе каннабиноидов могут быть доставлены в мозг», — сказал Одумосу. «Это может привести к повышению эффективности каннабиноидной терапии для лечения неврологических расстройств при одновременном снижении затрат и повышении безопасности».
